Миртазапин (Каликста, Миртазен Ку-таб, Ремерон, Ноксибел)
4-циклический антидепрессант
Блокирует пресинаптические рецепторы (альфа-2 адренорецепторы), не останавливая высвобождение моноаминов (серотонина и норадреналина) в синаптическую щель.
• Стимулятор 5HT1 серотониновых рецепторов – противотревожный и антидепрессивный эффект.
• Блокада 5НТ2-серотониновых рецепторов – увеличивается содержание дофамина в стриатуме (действует на экстрапирамидные расстройства, вызванные в т.ч. и приемом нейролептиков)
• Блокирует 5НТ3 рецепторы – уменьшает тошноту, рвоту, замедляется перистальтика кишечника
• Блокирует Н1 гистаминовые рецепторы – седация, увеличение массы тела, снижение кожного зуда.
• Не блокирует альфа-1 адренорецепторы- нет ортостатической гипотензии, нет головокружения
• Не блокирует холинорецепторы – нет сухости во рту, задерки мочи, запоров, помутнения зрения
• Не блокирует серотониновые рецепторы на периферии – минимум расстройств ЖКТ
• Не влияет на цитохром Р450 – минимален риск межлекарственных взаимодействий
Эффекты
Антидепрессивный эффект – достаточно быстрый и первые сдвиги через первую неделю. Полностью раскрывается до 4 недель.
Седативный эффект в малой дозе и преходящие в течение 2 недель.
Снотворный эффект наблюдается на протяжении всего времени приема препарата (по времени очень непродолжителен и, чтобы его не замечать, препарат следует выпивать перед сном). На пустой желудок он будет через час. После обильного приема пищи – через 3,0 часа.
Показания
- лечение депрессии (особенно при ипохондрической депрессии). Ремиссия длительнее и рецидивы реже
- депрессии, трудно поддающиеся терапией др. антидепрессантами (ангедонические, с психомоторным торможением)
- при циклотимических депрессиях
- при тревожно-депрессивных расстройствах с ажитацией и нарушениями сна
- в качестве снотворного препарата (уменьшая быстрой фазы сна, она будет пытаться перезапуститься в течение дня в состоянии бездеятельности – «просоночные состояния»)
- в гериатрической практике (старческие депрессии часто сопровождаются тревогой и ипохондрией, нет М1-холиноблокирующих препаратов, не блокирует серотониновые рецепторы ЖКТ на периферии)
- коррекция сексуальных нарушений при депрессии и приеме др. антидепрессантов (снижение либидо, аноргазмия)
- не очень подходит при тревожных состояниях в монотерапии т.к. активирует (но хорошо зарекомендовал в аугментации с СИОСЗ)
- коррекция синдрома индуцированной апатии при приеме СИОЗС (реципрокное снижение концентрации дофамина в префронтальной коре из-за высокого содержания серотонина)
- резистентная депрессия (венлафаксин+миртазапин – эффект «калифорнийского ракетного топлива». Венлафаксин уменьшает обратный завхват серотонина, норадреналина и немного дофамина. Миртазапин же прекращает блокаду выделения дофамина)
Нежелательные эффекты
- увеличение массы тела больше, чем все остальные антидепрессанты (корректируется назначением метформина и бетагистина)
- сонливость (достаточно выражена)
- вздутие (не дозозависимое, а индивируальное и с течением времени не редуцируется)
Нет нарушения сексуальных функций, не усиливает тошноту и рвоту (наоборот)
Дозирование. 1 раз в сутки на ночь. Действует 20-40 часов.
В дозе 15 мг. – только седативный и снотворный эффект. При этом препарат перекрывает всю продолжительность сна и блокирует эпизоды раннего просыпания.
30-45 мг. -действует как антидепрессант
В тяжелых случаях дозу можно нарастить до 60-90 мг.
