Миансерин (Леривон)
Механизм действия: - блокада альфа2-пресинаптических рецепторов, предотвращая блокаду выделения нейромедиаторов. Альфа2-пресиноптические адренорецепторы общие как для серотонина, так и для норадреналина.
• Блокирует все серотониновые рецепторы, намного сильнее миртазапина
• Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы,сильнее, чем миртазапина – повышение седации,с нотворный эффект, повышение массы тела
• Выше периферическая стимуляция серотониновой системы -
• Блокирует альфа-1 адренорецепторы – ортостатическая гипотензия и головокружение
Эффекты:
Антидепрессивный. Значительно слабее миртазапина.
Седативный. Назначение off-lable. В небольших дозах, однако стоит помнить, что антидепрессивный эффект не развивается.
Снотворный эффект. Он обуславливается не только H1- гистаминоблокирующим действием. Off-lable. В небольших дозах, однако стоит помнить, что антидепрессивный эффект не развивается. Влияет на поддержание сная. Сон более крепкий, нет ранних пробуждений. На засыпание он не влияет, особенно если засыпание было связано с тревожным состоянием. Сонливость может наблюдаться и днем. Пик концентрации через 2-4 часа от приема. Далее препарат действует около 10 часов (!). Кроме этого, он сокращает быструю фазу сна. Быстрая фаза сна не может быть сокращена и обязательно необходима мозгу. Если она не отработалась ночью, она будет перезапускаться днем. Это выражается при сонливости в период бездействия или монотонного труда. Это стоит учитывать при назначении работающим в утренние часы пациентам. Сонливость днем уходит в течение недели. Ночная сонливость уходит через полгода. Если пациент начал прием препарат в качестве снотворного средства с ¼ тб. 30 мг., то потребуется наращивание дозы до ½ тб. и 1 тб. В отличие от миртазапина при длительном приеме не бодрит и не вызывает бессонницы со временем – нет реверса с снотворного и седативного эффекта на возбуждающий.
Антитревожный эффект. В начале приема он разворачивается интенсивно, но по мере длительности приема он уходит. В монотерапии назначать его при тревоге бессмысленно (миртазапин - нельзя). При тревожном расстройстве его можно назначать в комбинации с СИОЗС (для аугментации СИОЗС).
Воздействие на ангедонию.
Показание:
- бессонница
- тоскливая депрессия
- старческие инволюционные депрессии
- реактивные депрессии
- маскированные и соматизированные депрессии
- профилактика мигрени
Побочные эффекты
- сонливость, сильнее, чем у миртазапина. Кроме этого побочных эффектов гораздо меньше, чем у миансерина.
- метеоризм – в отличие от миртазапина, крайне редко
- увеличение массы тела, выше чем у миртазапина и у всех СИОЗС
- не влияет на коррекцию либидо при депрессивном состоянии и приеме СИОЗС, у некоторых пациентов либидо даже ухудшает
- лейкопения (характерно для всех тетрацикликов, но у миансерина особенно выраженно). Многие пациенты отмечают учащение ОРЗ.
- ортостатическая гипотензия и головокружение – за счет альфа1-адреноблокирующего действия.
- синдром отмены очень длительный – до 6 мес. Требует отмены под прикрытием.
Режим дозирования: однократно (Т1/2 – 32 часа), принимается на ночь. Равновесная концентрация установится через 2-3 недели.
Снотворное – до 30 мг. (1/4-1/2 тб. наиболее часто)
Антидепрессивное действие – от 60 мг/сутки-90 мг/сутки. Наращивание дозы достаточно быстро – через 2-3 дня до 60 мг. Далее эффект стоит подождать 2 недели перед тем, как наращивать далее шагом +15 мг.
