Сульпирид (Эглонил) - это очень интересный инструмент в опытных руках профессионала. Относится к группе нейролептиков.
Астения после соматических заболеваний, синдром раздраженного кишечника, аугментация и потенцирование антидепрессанта на начальном этапе терапии, пока его эффект полностью не раскрылся, терапия соматических заболеваний и выраженной ролью вегетативвного компонента (астма, мигрень), СРК с запорами и метеоризмом и ГЭРБ - вот неполный список заболеваний, при которых он будет полезен.
- - -
Селективный ингититор D2,3,4 дофаминовых рецепторов.
Эффект препарата и воздействие на рецепторы дозозависимый:
1) 50-300 мг – блокада D3 пресинаптических рецепторов. Уровень дофамина в синаптической щели повысится. Мы получим активирующий, стимулирующий, антидепрессивный эффект (нестойкий – не более 1,0 мес).
2) Вегетостабилизирующий эффект:
• При мигрени – 150 мг.
• При б/астме 200-300 мг.
3) 600-800 мг. и выше – блокада D2 рецепторов и уменьшение блокады D3 рецепторов. Снижение двигательной активности, седация, антиагрессивный эффект (в самой максимальной дозе).
Обладает периферическим действием и широко используется в гастроэнтерологии – прокинетический эффект. Блокирует в стенке ЖКТ дофаминовые рецепторы, увеличивается содержание АХ и перистальтика. Увеличение кровоснабжения в ЖКТ.
В дозе выше 600 мг. – антагонизм к 5-НТ1А рецепторам.
Принято считать, что он не влияет на холинэргические рецепторы, Н1-гистаминорецепторы, адренергические рецепторы (очень слабое).
В разных зонах головного мозга он влияет на дофаминовые рецепторы по-разному т.к. неравномерно распределяется в веществе мозга (часть мозга не защищена гематоэнцефалическим барьером – циркумвентрикулярные зоны). Выраженное влияние в лимбической системе и гипоталамо-гипофизарной области. И слабо влияет на нигростриарный путь – редко вызывает экстрапираминые расстройства.
Эффекты:
- противоастенический (стимулирующий) эффект
- влияние на ЖКТ
- антинегативный в комплексном лечении шизофрении
- антидепрессивное действие, меньше касается эмоциональной сферы. Но больше касается усиления влечений. Отсутсвие профилактического эффекта на депрессию, нарастает толерантность.
- применяется совместно с АД для снижения их побочного действия
- противотревожный эффект
- улучшение сна, но не обладает снотворным эффектом
- позитивно влияет на аппетит
При приеме перорально снижение тревоги и активации через 15-20 мин. Через час ощущается некоторая легкая эйфория. На 3-й день нормализация работы ЖКТ – устранение запоров, вздутия. На 5-й день уменьшает психомоторную заторможенность. Если данная симптоматика фигурировала как осевая (при глубоких депрессивных состояниях). 8-е сутки дальнейшее повышение энергии и стабилизация настроения. Уходит яркий стимулирующий эффект.10-й день – собственно антидепрессивное действие. После 21-го дня активирующий эффект начинает спадать. Через 4 недели уходит вегетативная симптоматика – кардиалгии, цефалгии.
Показания:
- аугментация антидепрессанта (50-100 мг/сутки) за счет влияния на апатию и астению. Курс 2-3 недели т.к. после этого срока должен развиваться антидепрессивный эффект самого антидепрессанта.
- астенический синдром после соматических заболеваний. Короткий курс не более 4 недель.
- психосоматические расстройства. За счет активации создает хорошие условия для психотерапии. Нормализует межполушарные взаимодействия, снимает блок на уровне мозолистого тела. Особенно он хорош смешанное состояние - соматические проявления и наглядо видим психические проявления.
- при синдроме ЖКТ, при рефлюксной болезни – как прокинетик
Побочные эффекты:
- повышение пролактина (сильнее все нейролептиков и с СИОЗС). Начинается с минимальных доз, даже 3-5 мг. Повышение пролактина больше у пациента с депрессией. После отмены препарата пролактин сохраняется повышенным еще в течение 3,0 мес. Увеличение и болезненность груди, набухание сосков, дисменорея и аминорея, снижение либидо. Высокий пролактин также обладает депрессогенным эффектом. Гинекомастия развивается у мужчин с высоким уровнем эстроенов (высокий процент жировой ткани). Пролактин подавляет секрецию гонадотропин по оси гипоталамус-гипофиз-тестикулы – снижение тестостерона. Пролактиновая импотенция, сложность достижения эрекции. Специфическое проявление – повышение аппетита и массы тела. Отдаленное последствие остеопороз, риск ИБС, риск бесплодия, онкологические заболевания гипофиза и яичников.
- экстрапирамидные расстройства – казуистика
- неэффективен при треморе, который возникает при тревоге
- полное отсутствие сна
- тахикардия, повышение АД
- редко – увеличение массы тела
- быстро нарастает толерантность
Отмена 50 мг. единовременно. При высоких дозах – уменьшение в 2 раза 1 раз в неделю.
